Leki
Tramadol (Tramadol hydrochloride)
Rp.
kapsułki, 50 mg
Postać farmaceutyczna
Kapsułki żelatynowe twarde, dwudzielne, nr 3. Kapsułki Tramadol
są barwy kości słoniowej i posiadają kształt cylindrycznych rurek
zakończonych półkolisto. Substancja w kapsułkach jest barwy białej.
Działanie
Opioidowy lek przeciwbólowy o działaniu agonistycznym w stosunku
do receptora opioidowego. Efekt przeciwbólowy związany jest również
z hamowaniem zwrotnego wychwytu noradrenaliny i 5-hydroksytryptaminy
w synapsach zstępującego układu hamowania bólu na poziomie rdzenia.
Wykazuje działanie sedatywne. W dawkach klinicznych nie wpływa
na funkcje układu oddechowego oraz w znaczący sposób na parametry
hemodynamiczne, nie zmienia ciśnienia w tętnicach płucnych, nieznacznie
zwalnia perystaltykę jelit bez wywoływania zaparć. Biodostępność
po podaniu doustnym wynosi około 68%, wzrasta do 90-100% przy dawkach
powtarzanych. Początek działania występuje po około 20 min., maksymalne
stężenie w surowicy osiąga po około 2 h; czas działania 4-6 h.
W około 20% łączy się z białkami osocza. Około 85% wchłoniętego
leku jest metabolizowane w wątrobie i wydalane z moczem (90%) i
kałem (10%). T0,5 wynosi 5,1-5,9 h.
Wskazania do stosowania
Tramadol jest silnie działającym lekiem przeciwbólowym. Preparat
Tramadol stosuje się w przypadku bólu umiarkowanego do ostrego,
przejściowego do przewlekłego, jak również dla zapobiegania bólom
w trakcie postępowania diagnostycznego lub terapeutycznego. Tramadol
używany jest do zwalczania bólów porodowych, pourazowych, pozawałowych,
kostnostawowych, nowotworowych, a także w premedykacji do przeciwdziałania
bólom pooperacyjnym. Nie wpływa ujemnie na czynność oddechową u
pacjentów ze schorzeniem dróg oddechowych. Nie wywołuje zaparć.
Dawkowanie i sposób podawania
Preparat stosować doustnie. Preparat stosować zgodnie z zaleceniem
lekarza. Dorośli i dzieci powyżej 14 roku życia: dawka jednorazowa
1 kapsułka (50 mg) doustnie, z niewielką ilością płynu. Jeżeli
po 60 minutach ból nie ustąpi dawkę 50 mg (1 kapsułka) można powtórzyć.
Średnia dawka dobowa: 1 kapsułka co 6 godzin (4 razy 50 mg, czyli
200 mg - 4 kapsułki) Maksymalna dawka dobowa: 400 mg (8 kapsułek
na dobę) Dawkowanie powinno być dostosowane do siły bólu. W leczeniu
bólu przewlekłego i nowotworowego lekarz może zalecić inny sposób
dawkowania. Osoby w podeszłym wieku: dawkowanie takie same jak
u osób dorosłych. W przypadku pacjentów w podeszłym wieku czas
połowicznej eliminacji chlorowodorku tramadolu z organizmu po dawce
doustnej może ulec zwiększeniu. Osoby z niewydolnością nerek: zwykle
stosuje się takie same dawkowanie jak u osób dorosłych, jednakże
czas eliminacji chlorowodorku tramadolu u tych osób może być przedłużony
i dlatego konieczne jest indywidualne ustalenie dawkowania. Dla
klirensu kreatyniny wynoszącego < 30 ml/min należy zachować
12 godzinną przerwę w podawaniu kolejnych dawek leku. Dla klirensu
kreatyniny wynoszącego <10 ml/min, w takim przypadku tramadol
nie powinien być stosowany. Osoby z niewydolnością wątroby: dawkowanie
takie same jak u osób dorosłych, jednakże czas eliminacji chlorowodorku
tramadolu u tych osób może być przedłużony i dlatego należy zachować
12 godzinną przerwę w podawaniu kolejnych dawek preparatu. Dzieci
poniżej 14 roku życia: stosowanie preparatu Tramadol u dzieci poniżej
14 roku życia jest niezalecane.
Przeciwwskazania
Nie stosować w zatruciach etanolem, lekami nasennymi, przeciwbólowymi,
psychotropowymi oraz u osób nadwrażliwych na lek, a także u dzieci
poniżej 14 lat.
Specjalne ostrzeżenia
Ostrożnie stosować u pacjentów z niewydolnością wątroby i nerek,
a także u osób ze zwiększonym ciśnieniem wewnątrzczaszkowym. U
osób skłonnych do nadużywania leków, podawanie preparatu tramadol
powinno odbywać się przez krótki okres czasu, pod ścisłą kontrolą
lekarską.
Interakcje
Tramadol nasila depresyjne działanie na ośrodkowy układ nerwowy:
opioidów, etanolu, leków uspokajających, nasennych i psychotropowych.
Tramadol może powodować niekorzystne reakcje u pacjentów leczonych
inhibitorami MAO. Podawanie preparatów tramadolu łącznie z karbamazepiną
powoduje obniżenie stężenia tramadolu we osoczu i może obniżyć
jego działanie przeciwbólowe oraz skrócić czas działania.
Ciąża i laktacja
Tramadol przechodzi przez łożysko u kobiet w ciąży. Lek może być
stosowany w ciąży jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności
z uwagi na to , iż odpowiednie badania oceniające wpływ tramadolu
na przebieg ciąży i płód u ludzi nie zostały przeprowadzone. Badania
przeprowadzone na zwierzętach nie wykazały teratogennego działania
tramadolu. Stwierdzono embriotoksyczne działanie tramadolu u zwierząt,
polegające na opóźnionym kostnieniu szkieletu. Nie zaobserwowano
wpływu tramadolu na płodność, zdolność do reprodukcji, rozwój osobniczy
u potomstwa zwierząt, którym podawano tramadol. Stosowanie preparatów
tramadolu w czasie laktacji jest niezalecane z uwagi na to, iż
tramadol i jego metabolity mogą przechodzić do mleka kobiecego.
Niemowlak karmiony piersią może otrzymać w ten sposób 0,1% dawki
podanej matce. Przed użyciem leku należy poinformować lekarza o
planowanej ciąży lub karmieniu piersią.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania
urządzeń mechanicznych w ruchu
W czasie stosowania preparatu nie należy prowadzić pojazdów mechanicznych
i obsługiwać urządzeń mechanicznych.
Działania niepożądane
Działania niepożądane mogą być różne u pacjentów i występować z
różnym nasileniem. Zawroty głowy, nudności, wymioty, suchość w
ustach, pocenie się, objawy zmęczenia i dezorientacji. Działania
niepożądane rzadkie: tachykardia (szybki puls), hipotensja ortostatyczna
( zmiany ciśnienia krwi przy zmianie pozycji ciała), spadek ciśnienia
krwi ( głównie u pacjentów z nadciśnieniem), parestezje (drętwienie
i mrowienie kończyn), drgawki, objawy alergiczne. W dawkach terapeutycznych
obserwowano objawy abstynenckie ( częstość występowania 1 na 8000)
podobne do objawów występujących po innych opioidach i polegających
na podnieceniu, lęku, zdenerwowaniu, bezsenności, hiperkinezji,
dreszczach, zaburzeniach z przewodu pokarmowego. Lekozależność
i nadużywanie tramadolu występowały z mniejszą częstotliwością.
U osób skłonnych do nadużywania leków podawanie preparatu tramadol
powinno odbywać się przez krótki okres czasu pod ścisłą kontrolą
lekarską.
Przedawkowanie
Objawy przedawkowania: wymioty, zwiotczenie mięśni, uspokojenie,
śpiączka, drgawki, depresja układu krążenia i układu oddechowego.
W przypadku przedawkowania należy podtrzymywać funkcje układu
oddechowego i układu krążenia. Przy przedawkowaniu można
podać leki z grupy
czystych antagonistów receptorów opioidowych (np. naloxon), w
przypadku drgawek - benzodwuazepiny. W przypadku przedawkowania
zastosowanie
wyłącznie hemodializy lub hemofiltracji jest niewystarczające
z uwagi na wolną eliminację tramadolu na tej drodze.
Właściwości farmakodynamiczne
Tramadol jest silnie działającym lekiem przeciwbólowym z grupy
opioidów. Jest agonistą receptorów opioidowych o podwójnym mechanizmie
działania przeciwbólowego: centralnym, oraz na poziomie rdzenia
na układ hamujący percepcję bólu. (ą) Tramadol jest racemiczną
mieszaniną dwóch enancjomerów, z których każdy wykazuje inne
powinowactwo do receptorów. (+) Tramadol jest wybiórczym agonistą
receptorów
opioidowych ľ i wybiórczo hamuje zwrotne wychwytywanie serotoniny,
(-)-tramadol hamuje zwrotne wychwytywanie noradrenaliny. Natomiast
M1 metabolit wykazuje wyraźne selektywne działania na receptor
ľ. Działanie obydwu enancjomerów wzajemnie się uzupełnia i jest
synergistyczne, czego efektem jest analgetyczne działanie (ą)
tramadolu. Powinowactwo tramadolu do receptora opioidowego ľ
jest 10 razy
słabsze niż kodeiny i 6000 razy słabsze niż morfiny. Przeciwbólowo
działa 5 - 10 krotnie słabiej niż morfina. W dawkach terapeutycznych
nie wpływa w znaczący sposób na parametry hemodynamiczne, oraz
na czynność układu oddechowego. Tramadol nie zmienia ciśnienia
w tętnicach płucnych, nieznacznie zwalnia perystaltykę jelit
bez wywoływania zaparć.
Właściwości farmakokinetyczne
Przeprowadzone badania porównawcze preparatu oryginalnego i Tramadolu
kapsułki 50 mg produkowanego przez SYNTEZĘ nie wykazały różnic
w wartościach parametrów farmakokinetycznych, dostępności biologicznej
oraz kierunkowym działaniu dla obu preparatów. Lek wchłania się
z przewodu pokarmowego w około 90%. Po podaniu doustnym maksymalne
stężenie we krwi uzyskuje po około 2 godzinach, natomiast działanie
przeciwbólowe rozpoczyna się po około 20 - 30 min od przyjęcia
preparatu i utrzymuje się przez 4 - 6 godzin. Upośledzona czynność
nerek nieznacznie wydłuża czas działania. Stopień wiązania się
z białkami osocza wynosi 20%. Tramadol metabolizowany jest w
wątrobie na drodze N - i O - demetylacji. Powstałe metabolity
są następnie
przekształcane w glukuronidy. Dotychczas u człowieka wykryto
11 metabolitów tramadolu z czego tylko jeden (O - demetylo tramadol
M1) posiada aktywność farmakologiczną. Okres półtrwania (T0,5)
chlorowodorku tramadolu wynosi około 6 godz. Wydalany jest głównie
z moczem, w 25 - 35% w stanie niezmienionym.
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Dane toksykologiczne z testów przeprowadzonych na zwierzętach
LD50 i.p. mysz 147 mg/kg; 441mg/m3 LD10 i.p. mysz 115 mg/kg LD50
per
os mysz 460 mg/kg LD50 i.p. szczur 145 mg/kg; 8555 mg/m3 LD10
i.p. szczur 113 mg/kg
>> powrót
|
